山东维希尔集团下属公司-淄博维希尔生物技术有限公司研制的含替米考星的溶液组合物及其制备方法荣获国家发明专利证书,一种全新、高能的替米考星溶液问世。

淄博维希尔生物技术有限公司研制出的维特清(替米考星溶液)有何特别之处?
一看成分:替米考星、蓝桉精油
替米考星是动物专用半合成大环内酯类抗生素。替米考星对支原体较强,抗菌作用与泰乐菌素相似,对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支原体的活性比泰乐菌素强。95%的溶血性巴氏杆菌菌株对本品敏感。同时,替米考星内服后吸收迅速,特点是组织穿透力强,分布容积大(大于2L/kg)。肺中浓度高,消除半衰期可达1~2天,有效血药浓度维持时间长。
桉叶油于1788年首次被蒸馏发现,其初始作用为防腐、抑菌,后被发现可用于呼吸道疾病的防治,桉树精油固有的强穿透力可以快速通过家禽生理气囊作用于整个呼吸系统,减少家禽呼吸道支原体感染,抑制呼吸道粘液的生成分泌,保护器官组织细胞,完善呼吸道粘膜免疫系统。同时,能够抑制禽类体内环氧化酶(致炎物质地诺前列酮合成限速酶)的合成,从而阻止炎症反应介质的释放,抑制粘液的生成和分泌,表现出抗炎特性,可促进呼吸道上皮细胞再生,尤其是气管内的纤毛再生,阻止颗粒物和病原体进入下呼吸道;减轻炎症和咳嗽,缓解呼吸道症状,稀释呼吸道内的痰液,加快纤毛摆动,促进痰液排出。因此,蓝桉精油作为替米考星载体,提高产品及水溶液稳定性,自身又具有抗炎作用,可缓解呼吸道症状。

二看工艺:采用纳米乳工艺,增强替米考星吸收度和稳定性;靶向作用增强,提高肺部血药浓度。

三看试验数据:
1.水溶液稳定性试验结果表明:维特清(替米考星溶液)在试验24小时内不同浓度在水中皆均一稳定,且含量无降解,产品稳定性良好。
【水溶液稳定性试验】
试验方案: 取5个烧杯,按上表配制成相应水溶液,编号。分别间隔0h、1h、2 h、3h、6h、24h拍照并观察有无分层及沉淀现象(实验过程保持静置状态)。并且分别从5个烧杯的液面顶部和底部取样,做含量测定。
编号
| 维特清(ml) | 溶剂-纯水(ml)
| 临床实际用量换算 |
A | 0.1 | 400
| 250ml兑2000斤水
|
B | 0.2 | 400 | 250ml兑1000斤水 |
C | 0.4 | 400 | 250ml兑500斤水 |
D | 0.8 | 400 | 250ml兑250斤水 |
E | 1.6 | 400 | 250ml兑125斤水 |
由上图可知,试验期间各浓度维特清(替米考星溶液)水溶液含量稳定性良好,顶部取样与底部取样含量测定无明显差异(p>0.05);可说明维特清(替米考星溶液)不同浓度在水中24小时内皆均一稳定,且含量无降解,产品稳定性良好。
2.体外抑菌试验结果表明:

维特清(替米考星溶液)对鸡毒支原体的MIC分别是替米考星溶液的1/2倍,酒石酸泰乐菌素的1/8倍左右;维特清(替米考星溶液)对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌的MIC分别是替米考星溶液的1/2倍,酒石酸泰乐菌素的1/8倍。
3.药动学试验结果表明:口服维特清(替米考星溶液)在肺中药物浓度明显高于普通替米考星溶液、酒石酸泰乐菌素,临床治疗呼吸道感染更具优势。



